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青蒿素 Artemisinin
  更新时间:2010/2/26 17:57:36 查看次数:7105
推荐等级:★★★
 图片简介:

名称:青蒿素

CAS63968-64-9

分子式:C15H22O5

规格:CP2005 & 99.0Min (HPLC)

性状:白色针状结晶,味苦

    药理作用:青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。是高效、速效、低毒抗疟药。对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用机制尚不十分清楚,主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。

    适应症:主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用于治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。
功效: 

A.抗疟:本品乙醚提取物中性部分及其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟、人疟均有显著抗疟作用。体内实验表明,青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用,可迅速抑制疟原虫成熟。蒿甲醚、青蒿琥酯亦有抗疟作用。 
B
.抗病原微esball线上:本品煎剂对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强抑制作用,挥发油可抑制皮肤真菌,青蒿素可抑制流感病毒。本品所含谷甾醇和豆甾醇亦有抗病毒作用。此外尚有抗钩端螺旋体作用。
C
.解热:本品注射液对实验性家兔发热有退热作用。与金银花合用有协同退热作用。
D
.对免疫功能的影响:青蒿素、青蒿琥酯对体液免疫有抑制作用,蒿甲醚对体液免疫无影响,三者对特异性细胞免疫功能有增强作用,对非特异性免疫功能有抑制作用。
E
.抗白血病:青蒿酸衍esball线上对白血病P388细胞有明显抑制活性,青蒿β衍esball线上亦有此作用。

青蒿素
   
 青蒿素(黄花蒿素)
  通用名称:青蒿素
  英文名称:Artemisinin
  中文别名:黄花蒿素、黄蒿素
  英文别名:Arteannuin、Artemisinine、Qinghaosu
  【药理】
  药效学
  青篙素是从中药青篙中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物。其对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次是核膜、内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示青篙素的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是青篙素作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。
  药动学
  青篙素口服后由肠道迅速吸收,0.5~1小时后血药浓度达高峰,4小时后下降一半,72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布于组织内,以肠、肝、肾的含量较多。本品为脂溶性物质,故可透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢很快,代谢物的结构和性质还不清楚。主要从肾及肠道排出,24小时可排出 84%,72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快,有效血药浓度维持时间短,不利于彻底杀灭疟原虫,故复发率较高。青篙素衍esball线上青篙酯,T1/2为0.5小时,故应反复给药。
  【适应症】
  主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用以治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。
  【用法用量】
  成人常用量(1)控制疟疾症状(包括间日疟与耐氯喹恶性疟),口服,首次1g,6- 8小时后 0.5g,第 2、3日各0.5g;直肠给药,首次0.6g,4小时后 0.6g,第 2、3日各0.4g。
  (2)恶性脑型疟,肌内注射,首剂 0.6g,第 2、3日各肌注0.15g。
  (3)系统性红斑狼疮或盘状红斑狼疮,第 1个月每次口服0.1g,一日 2次;第 2个月每次0.1g,每日 3次;第 3个月每次0.1g,每日 4次。
  [制剂与规格]青蒿素片(1)50mg(2) 100mg
  青蒿素栓(1) 400mg(2)600mg
  青蒿素混悬注射液(1) 1ml:150mg(2) 2ml:300mg
  肌肉注射,首次剂量0.2g,6-8小时以后给药0.1g,第二,第三日各肌肉注射0.1g,总量0.5g.重症第4日再给0.1g,或连用3日,每日0.3g,总量0.9g.小儿每公斤体重15mg,分3日肌肉注射.口服,首次剂量1g,6-8小时以后再服0.5g,第2,3日各服0.5g,三日一疗程,总量2.5g.小儿每公斤体重15mg,按上述方法3日内服完.注射部位疼痛,硬块.
  [用法及用量]成人常用量:①控制疟疾症状(包括间日疟与耐氯喹恶性疟),青蒿素片剂首次 1.0g,6~8h后0.5g,第 2、3日各0.5g。栓剂首次 600mg,4h后 600mg,第 2、3日各 400mg。②恶性脑型疟,青蒿素水混悬剂,首剂 600mg,肌注,第 2、3日各肌注 150mg。③系统性红斑狼疮或盘状红斑狼疮,第 1个月每次口服 0.1g,1日 2次,第 2个月每次0.1g,每日3次,第 3个月每次 0.1g,每日 4次。
  口服青蒿素的抗疟活性不及注射。栓剂亦优于口服,但采用栓剂时,如肛塞后 2h内排便,应补给 1次。
  青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重,全身出现蚁走感,半个月后逐渐减轻,月余后一般情况改善。
  [剂型与规格]片剂:50mg/片,100mg/片。栓剂:600mg/枚。水混悬剂:100mg/ml。
  [用法]
  (1)直肠给药: 1次 0.4—0.6g, 1日 0.8—1.2g。
  (2)深部肌注:第1次 200mg, 6—8小时后再给100mg,第 2, 3日各肌注 100mg,总剂量 500mg(别重症第 4天再给 100mg)。连用 3日,每日肌注 300mg,总量 900mg。小儿 15mg/kg,按上述方法 3日内注完。
  (3)口服:先服 1g,6,~8小时再服 0.5g,第 2, 3日各服 0.5g,疗程 3日,总量为 2.5g。小儿 15mg/kg,按上述方法 3日内服完。
  [制剂]油注射液:每支 50mg(2ml); 100mg(2ml); 200mg(2ml); 300mg(2ml)。水混悬注射液:每支 300mg(2ml)。片剂:每片 50mg; 100mg。
  【禁用慎用】
  妊娠早期慎用。
  【给药说明】
  口服青蒿素的抗疟活性不及注射。栓剂亦优于口服,但采用栓剂时,如肛塞后 2h内排便,应补给 1次。
  青蒿素治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重,全身出现蚁走感,半个月后逐渐减轻,月余后一般情况改善。
  【不良反应】
  青蒿素毒住低,使用安全,一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心呕吐、腹泻等胃肠道反应,但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激。
  个别人一过性转氨酶升高,轻度皮疹.少数人有恶心,呕吐,腹泻等,可自行恢复.
  青蒿素毒性低,使用安全,一般无明显不良反应。少数病例出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,但不严重。水混悬剂对注射部位有轻度刺激。
  【相互作用】
  1.本品必须与伯氨喹合用根治间日疟。
  2.与甲氧苄胺嘧啶合用有增效作用,并可减少近期复燃或复发。
  【作用与用途】
  本品为一高效、速效抗疟药。作用于疟原虫红细胞内期,适用于间日疟及恶性疟,特别是抢救脑型疟均有良效。其退热时间及疟原虫转阴时间都较氯喹短。对氯喹有抗药性的疟原虫,使用本品亦有效。
  【剂量与用法】
  口服,首次服1g,间隔6~8小时后再服0.5g,第二、三日各服0.5g。3日为1疗程。深部肌注,首次200mg,间隔6~8小时后再肌注100mg,第二、三日各肌注100mg,总量500mg;肌注300mg/日,连用3日,总量900mg。小儿15mg/kg,按上述方法3日内注完。
  【副作用】
  1 有轻度恶心、呕吐及腹泻等,不加治疗能很快恢复正常。
  2 注射部位浅时,易引起局部疼痛和硬块。
  3 个别病人,可出现一过性转氨酶升高及轻度皮疹。
  4 妊娠早期妇女慎用。
 四.青蒿素
  分子式:C15H22O5
  分子量:282.33
  无色针状晶体,味苦。
  在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油
  醚中可溶解,在水中几乎不溶。
  熔点:156-157℃ ( 水煎后分解)

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