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蒿甲醚  Artemether
  更新时间:2010/2/26 17:45:21 查看次数:5205
推荐等级:★★★
 图片简介:

名称:蒿甲醚

CAS71963-77-4

分子式:C16H26O5

规格:分子量: 298.38

性状:白色粉末

【药理作用】药理学蒿甲醚为青蒿素的衍esball线上,对疟原虫红内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素通过影响疟原虫红内期的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物,然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。蒿甲醚的抗疟活性较青蒿素大6倍。毒理学小鼠口服蒿甲醚的LD50为895~977mg/kg,大鼠肌肉注射蒿甲醚油剂的LD50为 597mg/kg。亚急性毒性试验表明大鼠肌注蒿甲醚油剂每天18mg/kg×14天后,除网织红细胞数减少外,无其他不良反应。本药有一定的胚胎毒性,表现为胚胎吸收。

【适应证】 适用于重症恶性疟、急性呼吸道感染的高热病人等。

蒿甲醚
 
  蒿甲醚
  Artemether
  (β MethylDihydroarteannuin,Artemtherin)
  【作用与用途】
  本品为一高效、速效的疟原虫红细胞内期杀灭剂。用于抗氯喹恶性疟及凶险型疟疾的治疗,显效迅速,近期疗效好。
  【剂量与用法】
  肌注:油针剂第一日200mg,第二至四日各肌注100mg;或第一、二日各注200mg,第三、四日各注100mg,总量600mg。
  【副作用】
  不良反应较轻,仅少数病人注射局部有暂时性胀痛,可自行消失。妊娠3个月内妇女慎用。
  通用名称:蒿甲醚
  英文名称:Artemether
  中文别名:甲基还原青蒿素
  英文别名:Artemetherum、Artemtherin
  【药理】
  药效学
  作用机制同青蒿素。
  药动学
  肌内注射后吸收快且完全。肌注 10mg/kg后,血药达峰时间为 7小时,峰值可达到 0.8μg/ml左右,T1/2约为 13小时。在体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。
  本品为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂,动物实验证明,其抗疟作用为青蒿素的10~20倍。肝、肾为其代谢和排泄的主要部位。体内转运迅速,排泄快,静注后24或72小时后大部药物被代谢,尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果,蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的esball线上利用度仅为36.8~19.5%。
  [药理作用]本品除对红细胞内期无性生殖体有强大的杀灭作用,尚能促使血吸虫成虫肝移和被杀死,且对不同发育阶段的血吸虫童虫亦有效,以虫龄 1周的童虫对药物最敏感,对雌虫作用较雄虫明显,即期疗效良好。
  药动学
  肌肉注射后吸收快且完全。人体肌注 10mg/kg后,血药达峰时间为 7h,峰值可达到 0.8mg/L左右,血浆半减期约为 13h。其体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿。
  【适应症】
  适用于各型疟疾,但主要用于抗氯喹恶性疟治疗和凶险型恶性疟的急救。
  本品对恶性疟(包括抗氯喹恶性疟及凶险型疟)的疗效较佳,效果确切,显效迅速,近期疗效可达100%。用药后2 日内多数病例血中原虫转阴并退烧。复燃率8%。较青蒿素低。与伯氨喹合用可进一步降低复燃率。
  临床还试用于急性上呼吸道感染的高热病人,进行对症处理,取得较好疗效。退热效应一般在肌注后半小时左右即开始出现,体温呈梯形逐渐下降,4~6小时左右再逐渐回升,无体温骤降的现象,退热作用稳定。本品肌注后病人出汗少,不致引起老人、儿童、虚弱病人发生虚脱等不良反应。
  同青蒿素。尚可用于治疗血吸虫病。
  【用法用量】
  1.成人常用量①口服,首剂 160mg,第 2日起每日 1次,每次 80mg,连服 5— 7日;②肌内注射,首剂 160mg,第 2日起每日 1次,每次 80mg,连用 5日。
  2.小儿常用量肌内注射,首剂按体重 3.2mg/kg;第 2— 5日,每次按体重 1.6mg/kg,每日一次。
  [制剂与规格] 蒿甲醚胶囊40mg
  蒿甲醚注射液1ml:80mg
  1.成人常用量,口服首剂160mg,第2日起,每日1次,每次80mg,连服5-7日;肌内注射,首剂160mg,第2日起,每日1次,每次80mg,连用5日. 2.小儿常用量,肌内注射,首剂按体重3.2mg/kg,第2-5日,每日1次,每次按体重1.6mg/kg。
  [剂型与规格]胶囊:40mg/粒。注射液:80mg/ml。
  [用法]抗疟:肌注,第 1日 200mg,第 2—4日各 100mg,或第 1、 2日各 200mg,第 3、 4日各 100mg。总剂量600mg。小儿剂量酌减。退热:肌注 200mg。
  [制剂]油注射液:每支 80mg(1ml)。胶囊:每胶囊 40mg。
  复方蒿甲醚片:每片含蒿甲醚 0.02g,本芴醇0.12g。用法:成人首次口服 4片,以后第 8,24和48小时各服 4片,总量 16片;儿童剂量按年龄递减。
  【禁用慎用】
  妊娠早期慎用.
  【给药说明】
  本品遇冷如有凝固现象,可微温溶解后使用。
  【不良反应】
  本品反应轻微,个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网织红细胞可能有一过性减少。
  个别患者有门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶轻度升高,网织细胞一过性降低.本品遇冷凝固可微温溶解使用.
  【相互作用】
  苯巴比妥可诱导本品的脱醚甲基,使代谢增快。


 

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