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青蒿琥酯  Artesunate
  更新时间:2010/3/11 14:50:02 查看次数:5729
推荐等级:★★★
 图片简介:

名称:青蒿琥酯

CAS88495-63-0

分子式:C19H28O8

规格:分子量384.42

性状:白色晶体


名称:青蒿琥酯 

CAS:88495-63-0 
分子式:C19H28O8 
规格:分子量384.42 
性状:白色晶体 
时间:2008-9-4 0:13:04 

【药理作用】本品对鼠疟原虫红内期超微结构的影响,主要是疟原虫膜系结构的改变,该药首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体、其次是核膜、内质网,此外对核内染色质也有一定的影响。提示本品的作用方式主要是干扰表膜-线粒体的功能。可能是本品作用于食物泡膜,从而阻断了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆而死亡。体外培养的恶性疟原虫对氚标记的异亮氨酸的摄入情况也显示其起始作用方式可能是抑制原虫蛋白合成。动物毒理实验表明本品有明显胚胎毒作用。

【适应证】 适用于脑型疟疾及各种危重疟疾的抢救。

青蒿琥酯
 
  青蒿琥酯
  异名:蒿琥酯
  分子式:C19H28O8
  物理性状:白色结晶、熔点1290°C-1400°C,无臭、味苦。在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇或乙醇中略溶,在水中几乎不溶。
  植物来源:区科植物黄花蒿 Artemisia annua l.叶
  作用与用途:对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速控制疟疾发作。本品治疗间日疟、恶性平均原虫转阴时间快于氯喹、临床治疗中未见毒副作用。
  用量:治疗疟疾可采用注射三日疗法,总量0.9~1.2g,每天肌内注射一次0.3g,重症患者首剂加倍
  通用名称:青蒿琥酯
  英文名称:Artesunate
  中文别名:青蒿酯
  英文别名:Artesunatum
  【药理】
  药效学
  作用机制同青篙素。
  药动学
  静脉注射后血药浓度很快下降,T1/2为 30分钟左右。体内分布甚广,以肠、肝、肾较高。主要在体内代谢转化。仅有少量由尿、粪便排泄。
  【适应症】
  适用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。
  【用法用量】
  1.口服首剂 100mg,第 2日起一日 2次,每次 50mg,连服 5日。
  2,静脉注射临用前,加入所附的 5%碳酸氢钠注射液0.6ml,振摇 2分钟,待完全溶解后,加5%葡萄糖注射液或葡萄糖氯化钠注射液 5.4ml稀释,使每 1ml溶液含青蒿琥酯 10mg,缓慢静注。首次 60mg(或按体重 1.2mg/kg),7岁以下小儿按体重 1.5mg/kg。首次剂量后 4、24、48小时各重复注射 1次。危重者,首次剂量可加至 120mg,3日为一疗程,总剂量为 240—300mg。
  [制剂与规格]青蒿琥酯片50mg
  注射用青蒿琥酯60mg
  口服,首剂100mg,第2日起1日2次,每次50mg,连服5日.静注,临用前,加入所附的5%碳酸氢钠注射液0.6ml,振摇2分钟,待完全溶解后,加5%葡萄糖氯化钠注射液5.4ml稀释,缓慢静注.首次60mg(或按体重1.2mg/kg),7岁以下小儿按体重1.5mg/kg.首次剂量后,4、24、48小时各重复1次.危重者首剂可加至120mg,3日为一疗程,总剂量为240-300mg.症状控制后,宜再用伯氨喹根治。静脉注射速度不宜太快,每分钟 3~4ml。
  [剂型与规格]片剂:50mg/片。粉针剂:60mg/支。
  【禁用慎用】
  动物试验表明有明显胚胎毒性,孕妇慎用.
  【给药说明】
  ①本品溶解后应及时注射,如出现混浊不可使用;②极度严重患者,首次剂量可加倍;③疟状控制后,宜再用其他抗疟药根治;④静脉注射速度不宜太快,每分钟 3— 4ml。
  【不良反应】
  推荐剂量未见不良反应。如使用过量(大于 2.75mg/kg),可能出现外周网织细胞一过性降低。
  使用过量(大于2.75mg/kg)可能出现外周网织细胞一过性降低.

 

 

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